Anestezinin tarihi Çinlilerin haşhaştan elde edilen afyon ve adamotunu kullanmalarından dolayı MÖ 2000'li yıllara kadar gitmektedir. Mısırlıların tıbbi papirüsü EBERS'ten 782 reçetede afyon ve banotunun uyuşturucu ve uyutucu olarak kullanıldığını öğreniyoruz(MÖ 1440)
İnka uygarlığında kaka yapraklarını çiğnedikten sonra yara yerine tükürerek lokal anestezi sağlandığı bilinmektedir. Asurlarda da sinir üzerine soğuk uygulaması ve asfiksiyle anestezi sağlandı ileri sürülmüştür.